牛磺酸
牛磺酸(Taurine)作为一种内源性氨基酸是中枢抑制性递质,能调节神经组织兴奋性,亦能调节体温。此外,该药能促进视网膜生长发育,缓解睫状肌痉挛,该药在房水和玻璃体中与还原性糖竞争性结合,使玻璃体中蛋白质避免糖化和氧化。该药用于缓解感冒初期的发热。用于治疗急性结膜炎、疱疹性结膜炎、病毒性结膜炎等眼科炎症的辅助治疗。也可用于牛磺酸代谢失调引起的白内障。
牛磺酸常用剂型有片剂、颗粒、胶囊、滴眼液等,均为乙类医保。牛磺酸滴眼液偶有一过性刺激反应。对该药过敏者禁用。该药为白色或类白色结晶或结晶性粉末,无臭,溶于水,不溶于乙醇、乙醚。
医学用途
适应证
用法与用量
口服
用于发热,1~2岁一次0.4g,3~5岁一次0.6g,6~8岁一次0.8g,9~13岁一次1.0~1.2g,14岁以上儿童及成人一次1.2~1.6g,均3次/日服用。
滴眼
一次1~2滴,3~5次/日。
制剂与规格
牛磺酸常用制剂主要包括片剂、颗粒、胶囊、滴眼液等,具体如下:
药理机制
药代动力学
在体内以游离状态存在于人体各组织中,不参与体内蛋白的生物合成,但与胱氨酸、半胱氨酸的代谢密切相关。
风险与禁忌
不良反应
药物相互作用
特殊人群用药
禁忌
注意事项
历史
牛磺酸于1827年由德国科学家弗里德里希·蒂德曼(Friedrich Tiedemann)和利奥波德·格梅林(Leopold Gmelin)首次从牛胆中分离出来。1975年,Hayes等报道了牛磺酸为早产必需的营养物质。此后,国内外对牛磺酸进行了广泛的研究,发现它具有广泛的生理学效应,是调节正常生理功能的重要物质。此后,苏联研究者研究了牛磺酸对早期无并发症的老年白内障的作用。前苏联研究者研究了牛磺酸对早期无并发症的老年白内障的作用。受试者50名(98眼)以4%牛磺酸点眼,对照组50人,以复合维生素点眼,6个月治疗后,结果受试组比对照组视力提高多2倍,视力降低少一半,实验结果表明,应用牛磺酸治疗早期无并发症白内障是合格的。
使用情况
2022年6月,Amylyx制药开发的Sodium phenylbutyrate/taurursodiol(苯丁酸钠和牛磺酸二醇口服固定剂量配方,商品名:Relyvrio)获得加拿大药品监管机构的批准有条件上市。
2022年11月18日,湖北美林药业有限公司的牛磺酸滴眼液获国家药品监督管理局批准上市。
2023年03月30日,上海青平药业有限公司的牛磺酸片获国家药品监督管理局批准上市。
2023年04月21日,上海青平药业有限公司的牛磺酸颗粒获国家药品监督管理局批准上市。
2023年05月05日,海南恒诚三叶制药有限公司的牛磺酸颗粒获国家药品监督管理局批准上市。
牛磺酸的使用领域非常广,分布在食品、保健品、饲料、药品、化妆品等多人领域。牛磺酸作为一种食品添加剂,在欧美及日本等发达国家已被广泛应用。美、日等国为确保婴幼儿健康成长,早已立法规定婴幼儿乳制品中牛磺酸的含量不得少于0.16mg/100mL。研究表明,在牛奶和奶粉中加入适量的牛磺酸,其营养价值可接近母乳。日本早在20世纪70年代销售的营养补品中就加入了牛磺酸。此外还将其掺入到饮料、复合味精、豆制品和乳制品中,而且还规定儿童食品中不加入牛磺酸不准上市销售。 在婴幼儿乳制品中添加牛磺酸是国家强制法规,卫生部于1990年制定的《食品营养强化剂使用卫生标准》,规定牛磺酸在乳制品、婴幼儿食品及谷类制品中的允许添加量为0.3~0.5g/kg,用来弥补母乳的不足。
化学信息
专利
2012年6月18日,浙江省海洋开发研究院发明了一种从贻贝中提取牛磺酸的方法,并于2012年12月5日获得授权,专利号为CN201210199181.6。
2012年10月25日,潜江永安药业股份有限公司收到日本专利局颁发的一项专利证书,发明了一种牛磺酸的制备方法,并于2013年11月6日获得授权,专利号为CN201210416911.3。
2013年10月5日,山东方明药业集团股份有限公司发明了一种牛磺酸的提取纯化方法,并于2015年12月9日获得授权,专利号为CN201310458668.6。
2014年11月27日,好当家发明了一种牡蛎水煮液提取牛磺酸的方法,并于2016年6月15日获得授权,专利号为CN201410695592.3。
2019年1月30日,美国Vitaworks IP公司在美国国际贸易委员会(ITC)针对远大生科、潜江永安药业股份有限公司(下称潜江永安)、江阴华昌食品添加剂有限公司(下称江阴华昌)等3家生产牛磺酸的中国企业提起“337调查”,指控上述中国企业对美出口、在美进口或在美销售的牛磺酸产品及其生产工艺侵犯其专利权,请求ITC发起“337调查”并发布有限排除令和禁止令。远大医药高度重视此次应诉工作,2019年2月9日即成立了专门的工作组,全力保护公司权益不受侵害。远大生科与潜江永安、江阴华昌达成一致联合应诉,互相配合、密切协作,并委托擅长美国“337调查”的律师团队积极应诉。最终美国公司因专利数据存疑等问题无条件撤诉。
参考资料
牛磺酸.智药.2023-11-08
牛磺酸.国家药品监督管理局.2023-11-08
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Einige neue Bestandtheile der Galle des Ochsen.Wiley.2023-11-04
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9月份中美欧批准上市新药盘点:6款全球新药物获批上市.中国医药报.2023-11-15
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2023年04月03日药品批准证明文件送达信息发布.国家药品监督管理局.2023-11-04
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2023年05月09日药品批准证明文件送达信息发布.国家药品监督管理局.2023-11-04
专利战打响 牛磺酸市场前途未卜.医药经济报.2023-11-15
市场潜力巨大 应用前景广阔
肖红委员建议加强牛磺酸在婴幼儿乳制品中的添加使用监管.中国医药报.2023-11-15
Taurine.PubChem.2023-11-04
一种从贻贝中提取牛磺酸的方法.智药.2023-11-08
一种牛磺酸的提取纯化方法.智药.2023-11-04
永安药业:一种制备高纯度牛磺酸和盐的方法和系统取得日本专利证书.中国食品药品网.2023-11-08
一种牛磺酸的制备方法.智药.2023-11-04
一种牡蛎水煮液提取牛磺酸的方法.智药.2023-11-08
远大医药——尊重国际规则 捍卫合法利益.国家知识产权局.2023-11-15